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Formoterolo

Foster, Symbicort, Foradil e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Formoterolo?


         

Dopo somministrazione per via inalatoria, il formoterolo passa nei bronchi e nei polmoni in piccola quantità, la maggior parte (90% in caso di areosol predosato) viene deglutita e assorbita nel tratto gastrointestinale, prevalentemente a livello dell’intestino tenue. L’effetto broncodilatante compare dopo pochi minuti e permane per circa 12 ore.

Dopo somministrazione per inalazione di una dose di 120 mcg di formoterolo, il picco plasmatico è raggiunto in circa 10 minuti. L’assorbimento, dopo inalazione, è risultato lineare nell’intervallo di dosi comprese fra 12 e 96 mcg.

Dopo somministrazione orale, il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo 30-60 minuti. Somministrazioni ripetute non determinano fenomeni di accumulo.

Dopo somministrazione orale il formoterolo si distribuisce nei diversi organi e tessuti, raggiungendo livelli di concentrazione significativi e decrescenti, nell’ordine, nel rene, fegato, plasma, polmone, trachea, milza, cuore e ghiandole surrenali.

Dopo somministrazione endovenosa il formoterolo viene ampiamente distribuito nei diversi distretti corporei ad eccezione del sistema nervoso centrale (SNC) e dell’occhio. Concentrazioni elevate di farmaco sono state riscontrate nelle ghiandole salivari, nel cuore, nel polmone, nello stomaco, nel fegato, nell’intestino tenue, nel rene e nel tessuto muscolare.

Legame sieroproteico: 61-64%.

Il formoterolo permea la placenta raggiungendo nel feto concentrazioni pari al 35% di quelle presenti nel plasma materno; è secreto anche nel latte materno (in vivo).

Il formoterolo subisce ricircolo enteroepatico poiché viene escreto nella bile come glicuronide e quindi riassorbito: il 48% della frazione riassorbita viene nuovamente eliminato con la bile, mentre il rimanente viene escreto nelle urine.

Dopo somministrazioni ripetute i livelli tissutali di formoterolo aumentano progressivamente e si stabilizzano dopo circa 2 settimane. I processi di biotrasformazione non subiscono variazioni poiché il farmaco non induce gli enzimi deputati alla propria metabolizzazione.

Il formoterolo è metabolizzato nel fegato principalmente per coniugazione diretta con l’acido glucuronico, secondariamente attraverso una reazione di O-demetilazione seguita da coniugazione del metabolita con l’acido glucuronico. La reazione di O-demetilazione del formoterolo coinvolge quattro isoenzimi citocromiali: CYP2D6, 2C19, 2C9, 2A6. Non è noto l’impatto sul metabolismo del formoterolo dei possibili polimorfismi degli enzimi citocromiali. Vie di metabolizzazione secondarie comprendono la coniugazione diretta con solfato e la deformilazione con successiva coniugazione con solfato.

Dopo somministrazione per inalazione (dose singola), il formoterolo è eliminato nelle urine in forma immodificata (6%) e coniugato con l’acido glucuronico (9%). Dopo somministrazione orale, il formoterolo è escreto per circa i due terzi nelle urine soprattutto sotto forma di metaboliti (67% della dose somministrata) e per circa un terzo nelle feci.

Clearance renale: 150 ml/min.

Emivita: 10 ore (somministrazione di 120 mcg per via inalatoria).