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Furosemide

Lasix, Lasitone e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Furosemide?


         

Dopo somministrazione orale la furosemide viene rapidamente ma non completamente assorbita dal tratto gastrointestinale (60-69% della dose); l'assorbimento è ridotto al 43-63% in caso di insufficienza renale; diminuisce in presenza di cibo. In genere, la biodisponibilità orale della furosemide presenta elevata variabilità e scarsa prevedibilità.

Dopo somministrazione orale, l'effetto diuretico si manifesta entro 1 ora, raggiunge il suo apice dopo 1-2 ore e dura per circa 6-8 ore.

La concentrazione aumenta con l'aumentare della dose, ma il tempo di picco plasmatico si mantiene costante, leggermente inferiore se il farmaco viene somministrato in soluzione (50 minuti) rispetto a forme farmaceutiche solide (circa 90 minuti). Alla concentrazione terapeutica la quota di farmaco non legata oscilla fra il 2,3 e il 4,1%.

Volume di distribuzione: circa 0,11 L/kg; aumenta in caso di sindrome nefrosica, cirrosi epatica, neonati a termine e prematuri.

Legame sieroproteico: 91- 99%. Diminuisce in caso di ipoalbuminemia, uremia, sindrome nefrosica, cirrosi epatica.

Permea la placenta; viene escreta nel latte materno (i diuretici possono inibire la lattazione).

Clearance di circa 2 ml/min/kg; ridotta in caso di uremia, insufficienza cardiaca congestizia, neonati, prematuri.

La furosemide viene rapidamente secreta per trasporto attivo a livello del tubulo prossimale. Circa il 60-65% della dose è escreto per via renale, come farmaco immodificato e come glicuronide (meno del 10%); il 15-30% della dose è eliminato con le feci.

In caso di insufficienza renale, aumenta l'escrezione biliare del farmaco (circa il 76% della dose viene escreto con la bile in 24 ore).

Emivita di eliminazione: 1-3 ore; prolungata in caso di insufficienza renale (malattia renale terminale: 9-10 ore), insufficienza epatica, insufficienza cardiaca congestizia (1-6 ore), insufficienza multiorgano grave (20-24 ore), neonati (4,5-46 ore).

La furosemide non è dializzabile; non sono necessarie dosi supplementari.