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Gabapentin

Neurontin e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Gabapentin?


         

Dopo somministrazione orale, il gabapentin viene assorbito a livello intestinale tramite un sistema di trasporto per gli aminoacidi. La presenza di cibo influenza l’assorbimento del gabapentin.

Biodisponibilità: 60% (dose di 300 mg); 40% (dose di 900 mg); 33% (dose di 3600 mg). La biodisponibilità di gabapentin risulta inversamente proporzionale alla dose di farmaco assunta (Bockbrader et al., 2010).

Picco plasmatico: 4,02 mg/ml (dose di 300 mg).

Tempo di picco plasmatico: 3-4 ore.

AUC: 24,8 mg/L/h (dose di 300 mg).

Il gabapentin non si lega alle proteine plasmatiche (Beydoun et al., 1995).

Volume di distribuzione: circa 58 L.

Il gabapentin permea la placenta ed è escreto nel latte materno (Ohman et al., 2005).
Nei pazienti epilettici è stata evidenziata una concentrazione di gabapentin nel liquido cerebrospinale pari al 20% circa della concentrazione ematica.

Il gabapentin non viene metabolizzato a livello epatico e non determina induzione dei sistemi enzimatici citocromiali (Beydoun et al., 1995).

La clearance di gabapentin è proporzionale a quella della creatinina (Beydoun et al., 1995).

Emivita: 5-7 ore.

Il gabapentin viene escreto nelle urine in forma immodificata. È parzialmente rimosso in caso di emodialisi.

Pazienti anziani
Nei pazienti anziani è stata evidenziata una riduzione della clearance di gabapentin, dovuta alla diminuzione della funzionalità renale.

Pazienti con insufficienza renale
In caso di pazienti affetti da insufficienza renale (valori di clearance della creatinina inferiori a 80 ml/min) è stato osservato un aumento della Cmax e del tempo di emivita e una diminuzione della clearance di gabapentin (Blum et al., 1994).