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Ibuprofene

Moment, Brufen, Nurofen e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Ibuprofene?


         

Somministrazione orale

Dopo somministrazione orale l'ibuprofene viene assorbito nel tratto gastrointestinale. Assunto a stomaco vuoto produce nell'uomo livelli serici massimi dopo 45 minuti. La presenza di cibo può ridurne la velocità di assorbimento: il raggiungimento dei livelli massimi è compreso entro un minimo di un'ora e mezzo ed un massimo di 3 ore, ma non modifica la quantità di farmaco assorbita, nè la sua biodisponibilità che non viene influenzata nemmeno dalla contemporanea somministrazione di antiacidi contenenti alluminio o magnesio idrossido.

Picco plasmatico: 36-39 mg/ml (dose di 400 mg).

La concentrazione plasmatica raggiunta con l'associazione farmacologica, ibuprofene più arginina, supera di circa un quarto quella ottenuta con il solo ibuprofene (Corr. Med., 1994).

Nell'intervallo di dosaggio compreso tra 200-800 mg esiste correlazione lineare tra la dose somministrata e la biodisponibilità del farmaco; a dosi superiori questo tipo di correlazione non viene più rispettato.

Tempo di picco plasmatico: 1-2 ore (ibuprofene, adulti); 15-20 minuti (ibuprofene più arginina); 2 ore (ibuprofene, pazienti pediatrici, sospensione orale).

Il tempo di picco plasmatico è risultato maggiore somministrando ibuprofene come granulato effervescente piuttosto che come sospensione orale (1,9 vs 0,5 ore), la risposta terapeutica (antipiretico) del farmaco non ha evidenziato differenze significative (Troconiz et al., 2000).

Legame sieroproteico: 90-99%. Il farmaco sembra occupare solo una frazione dei siti disponibili sulle sieroproteine.

L'ibuprofene viene distribuito lentamente negli spazi sinoviali dove raggiunge concentrazioni elevate che permangono per un periodo di tempo superiore rispetto a quello osservato per il sangue.

Sembra in grado di permeare la placenta; non risulta escreto nel latte materno.

L'ibuprofene è ampiamente biotrasformato dal fegato con formazione di 2 metaboliti: un derivato idrossilato e uno carbossilato che vengono a loro volta coniugati con acido glicuronico ed escreti per via renale. L'idrossilazione è catalizzata principalmente dall'isoenzima citocromiale CYP2C9 per l'enantiomero S (+) e dal CYP2C8 per l'enantiomero R (-). Nei pazienti che presentano poliformismo per questi due enzimi, la clearance epatica dell'ibuprofene può diminuire drasticamente (Garcia-Martin et al., 2004).

La clearance dell'ibuprofene è più rapida nei bambini di età inferiore ai 2,5 anni. La maggior superficie corporea consente una dispersione del calore più efficace in risposta all'azione antipiretica, per cui nei bambini più piccoli l'inizio d'azione risulta più rapido e l'effetto massimo più evidente.

Dopo somministrazione ripetuta non è stato osservato accumulo di farmaco né induzione degli enzimi citocromiali deputati alla biotrasformazione dell'ibuprofene.

Emivita plasmatica: 1,3-2,7 ore (adulti); 0,9-2,3 (bambini).

Entro 24 ore circa il 90% della dose somministrata compare nelle urine come farmaco immodificato (1%), derivato coniugato (14%), derivato idrossilato (25%), derivato carbossilato (35%).

Somministrazione topica

Biodisponibilità: 5-22%.

Picco plasmatico: 7,1 mg/ml (dose di 500 mg) dopo 2,4 ore; 0,64 mg/ml (dose di 300 mg) dopo 2 ore; 0,2 mg/ml (dose di 400 mg) dopo 11 ore; 1,40 mg/ml (dose di 200 mg con occlusione di 8 ore) dopo circa 5 ore (Seth, 1993).

La differenza dei valori ottenuti riflette la dipendenza del picco plasmatico dal sito di iniezione, dall'ampiezza della superficie di applicazione, dall'impiego o meno di bendaggio occlusivo, dalla durata di tale bendaggio, dalla dose e dalla forma farmaceutica utilizzata.

Il bendaggio occlusivo favorisce la penetrazione del farmaco dallo strato corneo allo strato sottostante piuttosto che l'assorbimento a livello dello strato corneo (Zesch, 1988).

Emivita: circa 2,5 ore.

L'aumento dell'emivita, osservato con la somministrazione topica rispetto a quella orale, è probabilmente dovuto al più lento assorbimento della molecola dopo applicazione locale.