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Ipilimumab

Yervoy

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Ipilimumab?

Le conoscenze acquisite circa la farmacocinetica di ipilimumab derivano da uno studio clinico di fase I, condotto da Weber e collaboratori, che illustra come, in quasi 500 pazienti, la concentrazione di picco plasmatico e l’AUC aumentano proporzionalmente all’aumentare della dose e la concentrazione di steady-state (stato stazionario) viene raggiunta alla terza somministrazione di farmaco (Weber et al., 2008).

Il metabolismo di ipilimumab non coinvolge il sistema del citocromo P450; trattandosi di una proteina, la sua degradazione avviene probabilmente per azione di enzimi proteolitici con formazione di peptidi più piccoli e aminoacidi.

L’emivita di ipilimumab è di 14,7-15,4 giorni, il volume di distribuzione allo steady-state di 7,47 litri e la clearance sistemica di 15,3-16,8 ml/ora.

Non sono necessari aggiustamenti di dosaggio di ipilimumab per quanto concerne modificazioni di peso corporeo, insufficienza renale e/o epatica (Bristol-Myers Squibb, 2016).