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Naprossene

Momendol, Synflex, Aleve e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Naprossene?

Dopo somministrazione orale il naprossene viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

L’assorbimento non è influenzato dal cibo a livello gastrico.

L’assorbimento del naprossene è completo anche dopo somministrazione rettale che però fornisce livelli plasmatici inferiori rispetto alla somministrazione orale.

Picco plasmatico: 20 mg/ml (somministrazione orale di 125 mg di naprossene); 37 mg/ml (somministrazione orale di 250 mg); 78 mg/ml (somministrazione orale di 500 mg).
Quando il naprossene è somministrato come formulazione precostituita con sumatriptan, il picco plasmatico risulta il 36% più basso rispetto a quando l’antinfiammatorio viene somministrato da solo. Questa variazione comunque non modifica l’esposizione sistemica al farmaco (la curva concentrazione-tempo delle compresse orali di naprossene sodico 550 mg risulta simile a quella del naprossene/sumatriptan orale) (Haberer et al., 2010).

Tempo di picco plasmatico: 1-2 ore (naprossene); 2-4 ore (naprossene betainato sodico); 3-4 ore quando il naprossene è somministrato in associazione a esomeprazolo (in questa formulazione, la parte esterna della compressa è formata da esomeprazolo a rilascio immediato, mentre la parte interna da naprossene gastroprotetto).
Quando somministrato nella formulazione precostituita con sumatriptan, il tempo di picco plasmatico del naprossene ritarda di circa 4 ore rispetto al valore osservato quando il farmaco viene somministrato da solo (compressa di naprossene sodico da 550 mg) (Haberer et al., 2010).

Lo stato stazionario (staedy-state), pari a concentrazioni plasmatiche di 25-30 mg/ml, è raggiunto dopo 1 giorno di terapia; 36 ore dopo l’ultima somministrazione i livelli ematici di naprossene rappresentano il 50% di quelli allo steady-state.

Il probenecid provoca un aumento del 50% dei valori allo steady-state del naprossene.

Legame del naprossene alle proteine plasmatiche: 99%.

Dopo 3-4 ore dalla somministrazione orale, il naprossene raggiunge a livello articolare (liquido sinoviale) concentrazioni pari al 50% di quelle plasmatiche. A 15 ore dalla somministrazione, i livelli di naprossene nel liquido e nella membrana sinoviale sono pari, rispettivamente, al 74% e al 30% di quelli del sangue (Julava et al., 1977).

Il naprossene permea la placenta e viene escreto nel latte materno (concentrazioni pari all’1% di quelle del sangue).

Il naprossene subisce metabolismo epatico ad opera degli enzimi del citocromo P450, CYP2C9 e CYP1A2. Nel fegato il farmaco è trasformato in 6-O-demetil-naprossene e in derivati glucuronati (coniugazione con l’acido glucuronico).

Circa il 95% della dose di naprossene è escreta nelle urine sotto forma di naprossene immodificato (10%), di derivato 6-O-demetil-naprossene, di derivati coniugati. La somministrazione contemporanea di probenecid provoca la diminuzione dell’escrezione urinaria di naprossene (libero o coniugato), l’aumento di quella di 6-O-demetil-naprossene per una possibile competizione con i meccanismi di coniugazione.

Meno del 3% della dose di naprossene è escreta nelle feci.

L’emivita del naprossene (naprossene, naprossene sodico, naprossene betainato sodico) è pari a 12-15 ore nel paziente adulto; è minore nel bambino. La co-somministrazione con probenecid aumenta l’emivita del naprossene di circa 5 ore.