BrandMemo | manage and share brands you love  Pharmamedix su Facebook  Pharmamedix su Twitter
 Home | News | About us | Comitato scientifico | Iscriviti | Utenti | Etica | Contenuti | Guida | Faq | Stage | Contatti
Logo Pharmamedix
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Prednisone

Deltacortene, Lodotra e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Prednisone?


         

Dopo somministrazione orale, il prednisone viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Nel caso della formulazione a rilascio modificato, il prednisone viene rilasciato dopo 4-6 ore dall’ingestione. Le concentrazioni plasmatiche ottenute con le due formulazioni, rilascio immediato e rilascio modificato, non hanno evidenziato differenze.

Biodisponibilità: circa 80%.

Tempo di picco plasmatico: 1-2 ore (prednisone a rilascio immediato); 6-9 ore (prednisone a rilascio modificato).

Il prednisone si lega in larga misura alle proteine plasmatiche.

Dopo somministrazione sistemica si distribuisce rapidamente nell’organismo; concentrazioni terapeutiche del farmaco si ritrovano a livello renale, intestinale, epatico, muscolare, epidermico.

Permea la placenta e viene escreto nel latte materno.

Il prednisone viene metabolizzato a livello epatico e convertito a prednisolone (metabolita attivo) mediante riduzione del gruppo chetonico in posizione 11. Il prednisolone subisce reazioni di coniugazione con acido glicuronico (70%) e di solfatazione (30%) con formazione di metaboliti inattivi escreti principalmente per via renale. La quantità di prednisone e prednisolone eliminata con le urine è trascurabile.

Il prednisone e il prednisolone sono substrati del CYP3A4 (Bell et al., 2007).

Emivita (prednisone): 1 ora (emivita di pre-conversione a prednisolone).

Emivita (prednisolone): 2-3 ore.

In caso di insufficienza epatica, le reazioni di metabolizzazione del prednisolone sono meno efficienti e si potrebbe avere un aumento dell’emivita del farmaco. In questi casi potrebbe essere indicato ridurre il dosaggio di prednisone.