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Tamsulosin

Omnic, Pradif, Antunes e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Tamsulosin?


         

Il tamsulosin è somministrato in forme farmaceutiche a rilascio modificato. Dopo somministrazione orale il tamsulosin viene assorbito quasi completamente nel tratto gastrointestinale. Se il farmaco viene assunto durante i pasti si verifica una riduzione dell’assorbimento.

Il tamsulosin segue una cinetica lineare.

Biodisponibilità: 100%.

Picco plasmatico: 17 mg/L.

Tempo di picco plasmatico: 6 h (stomaco pieno).

La concentrazione allo stady-state viene raggiunta dopo 5 giorni di trattamento. Allo steady state, il picco plasmatico risulta 2/3 più elevato rispetto a quello ottenuto dopo somministrazione singola. La concentrazione plasmatica del tamsulosin presenta elevata variabilità interindividuale sia dopo somministrazione singola sia dopo somministrazione ripetuta.

Legame sieroproteico: 99% (soprattutto con glicoproteina alfa1 acida).

Vd: 0,2 L/kg.

Il tamsulosin viene metabolizzato a livello epatico (CYP3A4 e 2D6). L’effetto di primo passaggio è ridotto. In vivo, il tamsulosin non ha evidenziato attività di induzione degli isoenzimi citocromiali epatici. I farmaci potenti inibitori del CYP3A4 potrebbero indurre un aumento della concentrazione plasmatica del tamsulosin (incremento pari a 2 volte dell’esposizione sistemica al farmaco) (Franco-Salinas et al., 2010).

Clearance: 48 ml/min.

Emivita di eliminazione: 10 ore (dose singola a stomaco pieno); 13 ore (steady state).

L’escrezione è renale e l’8,7-15% del farmaco è eliminato immodificato.

Pazienti epatopatici/nefropatici
Non è richiesta variazione del dosaggio di tamsulosin in pazienti con ridotta funzionalità epatica o renale.

Sebbene nei pazienti con insufficienza renale la concentrazione plasmatica totale di tamsulosin aumenti in modo significativo, sia dopo somministrazione singola sia allo steady state, la frazione di tamsulosin non legata alle proteine plasmatiche (da cui dipende l’azione farmacologica) non varia, pertanto non è necessario un aggiustamento della dose di farmaco (Wolzt et al., 1998).

In uno studio clinico in cui è stato valutato il profilo farmacocinetico del tamsulosin in pazienti con funzione renale nella norma o insufficiente, dopo somministrazione di tamsulosin 0,2 mg, il valore medio del picco plasmatico e dell’AUC del farmaco totale erano aumentati, rispettivamente del 73% e del 211% nei pazienti con insufficienza renale rispetto ai controlli, mentre gli stessi valori per la frazione di farmaco non legato alle proteine plasmatiche non presentavano differenze fra i due gruppi di pazienti. Mentre infatti è stata riscontrata correlazione fra l’AUC relativo al tamsulosin totale e la concentrazione della glicoproteina acida alfa1, la frazione non legata di farmaco non è risultata correlare nè con la concentrazione di glicoproteina acida alfa 1 nè con la clearance della creatinina (Koiso et al., 1996).