Testosterone

Sustanon, Testoviron e altri

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Testosterone?

Ipogonadismo: prima di somministrare il testosterone, accertare l’eziologia del deficit androgenico. Il testosterone infatti risulta poco efficace nel trattamento dell’insufficienza della spermatogenesi in assenza di ipogonadismo. La diagnosi di ipogonadismo deve essere fatta sulla base dei dati clinici e dei livelli di testosterone, misurati in due test distinti. I dati clinici includono: sviluppo sessuale incompleto, oligospermia, riduzione della performance sessuale e della libido, ginecomastia o fastidio mammario, riduzione della crescita dei peli, volume testicolare insufficiente, fratture spontanee o riduzione della massa ossea, riduzione della forza o della massa muscolare, comparsa di vampate o di sudorazione anomala. I livelli di testosterone, in caso di ipogonadismo, sono inferiori a 2,0-2,4 ng/ml. Le linee guida non ritengono sufficiente, per iniziare una terapia ormonale, il riscontro di bassi livelli di testosterone in assenza di sintomi clinici e, viceversa, il riconoscimento di sintomi clinici ma con livelli sierici di ormone nella norma (Bhasin et al., 2006).

Impotenza psichica: il testosterone non è raccomandato nel trattamento dell’impotenza di origine psicologica perchè l’impiego prolungato dell’ormone può portare a ipotrofia dei testicoli, che in questo tipo di disturbo sono normalmente funzionanti.

Pazienti con gravi problemi cardiaci, epatici o renali: l’uso del testosterone per ipogonadismo non è raccomandato nei pazienti con gravi disturbi cardiaci, grave insufficienza renale o epatica (European Medicines Agency - EMA, 2014).

Monitoraggio clinico e dei parametri di laboratorio: in caso di terapia prolungata con testosterone, oltre al controllo dei livelli dell’ormone, effettuare il monitoraggio periodico anche di emoglobina, ematocrito (per rilevare un’eventuale policitemia), PSA (Prostate Specific Antigen), funzionalità epatica. Il primo controllo deve essere effettuato dopo circa 2-3 mesi dall’inizio della terapia. Il prelievo di sangue per il controllo dei livelli di testosterone deve avvenire immediatamente prima della dose in caso di preparati transdermici, transbuccali o iniettabili (emivita dell’estere molto lunga); a metà tra due iniezioni di esteri di testosterone (enantato o associazioni); dopo 3-5 ore dall’assunzione di testosterone undecanoato orale. La terapia con testosterone deve essere sospesa se l’ematocrito supera il 54%, il PSA supera 4 ng/ml (oppure la velocità di incremento supera 0,4 ng/ml/anno) e se compaiono apnea notturna, anomalie morfologiche della ghiandola prostatica o della funzionalità renale. La funzionalità epatica deve essere monitorata perchè, sebbene raramente, nei pazienti in trattamento con testosterone sono stati osservati tumori epatici benigni e maligni. Se dopo il primo controllo, gli esami danno un esito favorevole, i controlli successivi possono avvenire a cadenza annuale. Se invece gli esiti dopo il primo controllo sono anomali, gli esami di laboratorio devono essere ripetuti dopo 3 mesi. Controllare la ghiandola prostatica (esplorazione rettale e determinazione dei livelli di PSA sierico) e la ghiandola mammaria una volta all’anno oppure 2 volte all’anno nei pazienti con fattori di rischio per carcinoma prostatico o mammario. Poichè il testosterone controlla la secrezione di PSA sia seminale sia ematico, variazioni della concentrazione dell’ormone comportano fluttuazione della concentrazione dell’antigene specifico prostatico.

Tromboembolismo venoso: l’uso di testosterone è stato associato ad un aumento del rischio di tromboembolismo venoso (trombosi venosa profonda e embolia polmonare). A questo proposito l’Agenzia regolatoria americana che si occupa di farmaci, Food and Drug Administration (FDA), ha richiesto, nel giugno del 2014, ai produttori di farmaci contenenti testosterone di inserire un avviso di rischio (box warning) per tromboembolismo venoso. Il rischio di tromboembolismo venoso dovuto a policitemia (aumento del numero di globuli rossi nel sangue) come effetto avverso raro del testosterone era già noto. La FDA ha deciso di intervenire con un box warning come conseguenza di segnalazioni post-marketing di tromboembolismo venoso non correlato a policitemia (Food and Drug Administration - FDA, 2014).

Sovradosaggio: sintomi quali irritabilità, nervosismo, incremento ponderale, erezioni prolungate e/o frequenti possono essere indicativi di concentrazioni sieriche di testosterone troppo elevate. Nel caso controllare la concentrazione plasmatica dell’ormone e aggiustare il dosaggio del farmaco.

Virilizzazione: le donne trattate con testosterone possono manifestare sintomi di natura androgenica quali acne, alterazione della crescita dei capelli o perdita dei capelli, abbassamento della voce, irsutismo, clitoromegalia. Alcuni di questi sintomi possono essere irreversibili. Nei trial clinici in cui il testosterone è stato somministrato per via transdermica, per il trattamento del disturbo del desiderio sessuale ipoattivo, i sintomi di tipo androgenico sono risultati, nella maggior parte delle pazienti, reversibili. Con la comparsa di tali sintomi valutare l’eventuale interruzione della terapia ormonale.

Pazienti pediatrici: il testosterone deve essere somministrato con estrema cautela in età puberale per la possibile saldatura precoce delle epifisi ed arresto della crescita.

Disordini della coagulazione ereditari o acquisiti: la somministrazione intramuscolare profonda richiede cautela in caso di pazienti con disordini della coagulazione ereditari o acquisiti.

Menopausa naturale: l’efficacia del testosterone transdermico non è stata valutata nelle pazienti con disturbo da desiderio sessuale ipoattivo in menopausa naturale e terapia concomitante, con o senza progesterone. Il testosterone non è raccomandato in questa classe di pazienti.

Durata del trattamento nelle pazienti affette da Hsdd: in caso di disturbo da desiderio sessuale ipoattivo, il testosterone è stato somministrato, nei trial clinici, per una durata massima di 1 anno. Non sono quindi noti gli eventuali effetti sistemici e la sicurezza del farmaco quando somministrato per via trasndermica per periodi di tempo superiori all’anno.

Carcinoma mammario: dai dati disponibili attualmente il testosterone è riconosciuto come un fattore di rischio per lo sviluppo del cancro al seno (ASCO, 2007). Sulla base di dati epidemiologici, l’uso combinato di testosterone ed estrogeni nelle donne in menopausa aumenta il rischio di carcinoma mammario (Tamimi et al., 2006). Si raccomanda pertanto un attento monitoraggio.

Carcinoma endometriale: i dati di letteratura relativi al’impatto di una terapia a base di testosterone sull’endometrio sono limitati, pertanto non è stato stabilito quale possa essere l’effetto dell’ormone sul carcinoma endometriale.

Cancro prostatico: poiché il testosterone è controindicato nei pazienti con cancro prostatico, escludere la presenza della neoplasia prima di iniziare il trattamento ormonale. I pazienti in terapia con testosterone devono effettuare un monitoraggio periodico (esame rettale digitale, valutazione del PSA nel sangue). Il trattamento ormonale può accelerare l’evoluzione di un tumore subclinico o dell’iperplasia prostatica benigna. Il trattamento con testosterone deve essere sospeso se il PSA supera 4 ng/ml o se sussiste una velocità di incremento superiore a 0,4 ng/ml/anno, oppure se compaiono anomalie della morfologia prostatica.

Ipertensione/malattie cardiovascolari: monitorare il peso corporeo e la pressione arteriosa durante il trattamento con testosterone (l’ormone può indurre aumenti dei valori pressori).

Edema: lo sviluppo di edema rappresenta una possibile complicanza in caso di terapia androgenica con steroidi anabolizzanti, incluso il testosterone, in pazienti con malattie cardiache, renali o epatiche. Sebbene il rischio di edema sia basso in caso di somministrazione transdermica, monitorare comunque sintomi o segni di ritenzione idrica.

Pazienti in emodialisi: somministrare il testosterone con cautela nei pazienti emodializzati perché può aumentare l’attività fibrinolitica.

Pazienti epilettici/defedati: la somministrazione di testosterone richiede cautela perché si potrebbe avere un peggioramento della patologia con scatenamento di crisi epilettiche o cefalgiche.

Ormoni tiroidei: gli androgeni possono ridurre i livelli della globulina legante la tiroxina, deteminando una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di T4 e un aumento della captazione di T3 e T4 su resina. Poiché comunque i livelli di ormone libero rimangono invariati, non sono stati riportati sintomi/segni riconducibili a disfunzione tiroidea.

Anticoagulanti orali: la combinazione di testosterone e anticoagulanti orali può determinare un potenziamento dell’effetto anticoagulante. Monitorare attentamente i parametri di coagulabilità del sangue (Tempo di protrombina, indice INR) soprattutto all’inizio e alla fine della terapia combinata, anche in caso di terapia ormonale transdermica.

Diabete: poichè il testosterone può ridurre la glicemia con conseguente minor fabbisogno di insulina, nei pazienti diabetici potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio insulinico.

Ipercalcemia: monitorare la calcemia. Sospendere il trattamento in caso di ipercalcemia ed idratare il paziente.

Apnea notturna: il trattamento con esteri del testosterone per ipogonadismo è stato associato a comparsa di apnea notturna, in particolare in pazienti obesi e/o con patologia respiratoria. In caso di apnee notturne, sospendere la terapia con testosterone.

Terapia estrogenica con estrogeni equini coniugati: in caso di disturbo da desiderio sessuale ipoattivo, il testosterone è indicato in associazione a estrogeni. Nel sottogruppo di pazienti in terapia con estrogeni equini coniugati non sono stati segnalati benefici terapeutici dopo trattamento con testosterone, l’ormone quindi non è indicato in associazione con questo tipo di estrogeni.

Rischio di trasferimento per contatto dopo applicazione delle formulazioni in gel: l’applicazione del testosterone sulla cute sotto forma di gel induce un assorbimento di circa il 10%, ne consegue che l’ormone potrebbe essere trasferito per contatto ad altre persone. E’ importante quindi che dopo aver applicato il gel e dopo averlo lasciato asciugare, la zona di cute trattata venga coperta con indumenti. Dopo l’applicazione del gel, la cute non deve essere bagnata/lavata per un periodo di circa 6 ore. Particolare attenzione deve essere posta in caso di contatto fra adulto, in trattamento topico con testosterone gel, e bambino. Diverse segnalazioni infatti sono state riportate all’agenzia regolatoria statunitense, FDA, per sviluppo prematuro di peli pubici, ingrandimento dei genitali, aumento dell’età ossea, aumento della libido e comportamento aggressivo in bambini di età compresa fra 9 mesi e 5 anni (Voelker, 2009).

Gravidanza: la somministrazione di testosterone durante la gravidanza può indurre virilizzazione del feto di sesso femminile. Il farmaco inoltre ha evidenziato in vivo tossicità riproduttiva. In caso di gravidanza, interrompere immediatamente la somministrazione di testosterone. La FDA ha inserito il testosterone in classe X per l’uso in gravidanza (questa classe comprende i farmaci per i quali gli studi negli animali o nell'uomo hanno evidenziato anomalie fetali e/o c'è evidenza di rischio fetale basato sull'esperienza umana; il rischio dell'uso del farmaco in gravidanza chiaramente supera ogni possibile beneficio. Il farmaco è controindicato in donne che sono o potrebbero diventare gravide).

Reazioni di ipersensibilità: il testosterone può indurre reazioni di ipersensibilità che richiedono la sospensione della terapia. Con la somministrazione dell’ormone per via transdermica, possono comparire formazione di edema locale, eritema cutaneo grave e vescicole: nel caso interrompere l’uso del cerotto.

Conservazione: conservare a temperature non superiori a 30° C; non refrigerare o congelare.

Doping: il testosterone rientra fra le sostanze proibite durante l’attività sportiva agonistica sia in allenamento sia in gara (The 2007 Prohibited List World Anti-Doping Code).

Nota:
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