Tirzepatide
Mounjaro
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Tirzepatide?
La farmacocinetica della tirzepatide corrisponde ad un modello a due compartimenti con velocità di assorbimento ed eliminazione del primo ordine (Schneck, Urva, 2024).
Il profilo farmacocinetico della tirzepatide è risultato sovrapponibile considerando volontari sani e pazienti con diabete di tipo 2.
Dopo somministrazione sottocutanea la concentrazione plasmatica e l’AUC, l’area sottesa dalla curva concentrazione-tempo, marker di esposizione sistemica, risultano proporzionali alla dose somministrata nel range 0,25-15 mg (Min et al., 2025).
Biodisponibilità assoluta (somministrazione sottocutanea): 80%.
Tempo di picco plasmatico: 8-72 ore in pazienti con diabete di tipo 2.
Lo stato stazionario (steady state) è raggiunto dopo 4 settimane con la somministrazione sottocutanea una volta a settimana.
Legame con le proteine plasmatiche: 99%.
Volume di distribuzione apparente: 10,3 L allo stato stazionario, in pazienti con diabete di tipo 2 e 9,7 L in pazienti con obesità.
La tirzepatide viene metabolizzata per idrolisi (catena peptidica) e per beta ossidazione (acido grasso). I metaboliti sono escreti per via renale e fecale. Non è stata rintracciata tirzepatide tal quale né nelle urine né nelle feci.
Clearance apparente: 0,061 L/ora.
Emivita: 120 ore (circa 5 giorni).
L’età, il genere, l’etnia, il peso corporeo, la funzionalità renale ed epatica non hanno mostrato un effetto rilevante sulla farmacocinetica della tirzepatide.
