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Zolmitriptan

Headzol, Zomig e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Zolmitriptan?


         

Dopo somministrazione orale lo zolmitriptan è ben assorbito, con una biodisponibilità che può variare dal 38 al 65%, nettamente superiore a quella del sumatriptan (14% circa), con il picco di concentrazione plasmatica che viene raggiunto entro 2,5 ore in volontari sani (Tfelt-Hansen et al., 2000). La biodisponibilità durante un attacco di emicrania è relativamente lenta (picco di concentrazione massima: 4 ore), ciò è imputabile alla stasi gastrica che è un caratteristico sintomo della patologia (Thomsen et al., 1996). Tittavia, nella maggior parte dei pazienti ciò non sminuisce l’efficacia del farmaco (Ferrari, 1997). Il cibo, invece, riduce la biodisponibilità del farmaco del 16%, effetto clinicamente non rilevante.

Per via intranasale la biodisponibilità dello zolmitriptan è del 30%, con un picco plasmatico che si registra a 1,5 ore.

In circolo il legame del farmaco alle proteine è del 25%.

Il metabolismo dello zolmitriptan avviene nel fegato e porta alla formazione di metaboliti attivi e inattivi (N-ossidi, idrossilati, solfati, glucuronidi). Lo zolmitriptan subisce un massiccio metabolismo di primo passaggio epatico. Il principale metabolita (N-demetilzolmitriptan), si ottiene per N-demetilazione e risulta 2-6 volte più attivo del composto parentale; l’esposizione sistemica del N-demetilzolmitriptan è del 50-66% rispetto al relativo composto parentale e risulta essere l’unico metabolita che raggiunge livelli plasmatici sufficienti a contribuire all’effetto farmacologico.

Lo zolmitriptan e i suoi metaboliti sono eliminati prevalentemente per via renale e in parte nelle feci. L’emivita è di circa 3 ore (Ferrari, 1997).

In caso di marcata insufficienza epatica o renale si può verificare un significativo accumulo plasmatico di zolmitriptan e dei metaboliti attivi che richiedono un aggiustamento della dose.