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Loperamide

Imodium, Dissenten e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Loperamide?


         

Dopo somministrazione orale la loperamide viene assorbita in modo incompleto dal tratto gastrointestinale, probabilmente si accumula a livello dell’intestino tenue e viene poi rilasciata lentamente (Wuerster et al., 1978).

Picco plasmatico: 0,7 mg/ml (dose orale di 4 mg).

Tempo di picco plasmatico: 2,5-4,5 h.

Il 30% della quota assorbita viene demetilata a livello intestinale.

La loperamide viene metabolizzata a livello epatico e subisce circolo enteroepatico.

Nella N-demetilazione della loperamide intervengono diversi isoenzimi (CYP2B6, CYP2C8, CYP2D6, e CYP3A4) ma il CYP2C8 ed il CYP3A4 sembrano essere quelli più importanti (Kim et al., 2004).

Legame sieroproteico: 97%.

Permea poco la barriera ematoencefalica sia dopo somministrazione orale che endovena, viene secreta nel latte.

Il 30% della dose orale somministrata (4 mg) viene escreta con le feci e l’1,3% con le urine, sia in forma immodificata sia glicuronoconiugata, in 3 giorni. In 8 giorni viene eliminato il 40% della dose orale (2 mg) con le feci e il 10% con le urine.

La velocità di eliminazione non viene influenzata in modo significativo aumentando la dose somministrata.

Emivita di eliminazione: 7-15 ore.