Loperamide

Imodium, Dissenten e altri

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Loperamide?

Anticolinergici: poichè i farmaci anticolinergici (es. atropina, dicicloverina, scopolamina) riducono la motilità intestinale, possono potenziare gli effetti della loperamide.

Chinidina: la somministrazione concomitante di loperamide (16 mg) e chinidina (600 mg) in 8 volontari sani di sesso maschile ha prodotto depressione respiratoria, effetto collaterale non riscontrato quando l’oppiaceo è stato assunto con placebo. La chinidina inibisce la “glicoproteina P”, un trasporatore di membrana che media l’efflusso e di cui la loperamide è un substrato, e ciò risulta in una maggiore entrata dell’oppiaceo nel sistema nervoso centrale dove causa depressione respiratoria (Sadeque et al., 2000).

Cisapride, betanecolo, metoclopramide, eritromicina: poichè questi farmaci stimolano la propulsione intestinale, possono contrastare gli effetti della loperamide.

Colestiramina: potrebbe legarsi con la loperamide, così da ridurne l’assorbimento gastrointestinale (Ti et al., 1978). La loperamide andrebbe somministrata due ore prima della colestiramina.

Desmopressina: la loperamide, rallentando la motilità intestinale, aumenta significativamente l’assorbimento della desmopressina e ne ritarda il tempo di picco (Callréus et al., 1999).

Iperico: quando co-somministrato con loperamide può causare delirio (Izzo, Ernst, 2001).

Itraconazolo, gemfibrozil: l’itraconazolo, inibitore del CYP3A4 e della glicoproteina P, ed il gemfibrozil, inibitore del CYP2C8, aumentano la concentrazione massima, l’AUC e l’emivita della loperamide e possono anche incrementare il rischio di effetti avversi centrali ad essa associati (Niemi et al., 2006).

Ritonavir: in 12 soggetti sani la somministrazione di loperamide (12 mg) in associazione con ritonavir (600 mg), potente inibitore del CYP3A4 e della glicoproteina P, ha portato ad alterazioni farmacocinetiche (aumento dell’AUC della loperamide, ritardata formazione del suo metabolita) mentre non ha dato gli effetti farmacodinamici aspettati (non ha cioè aumentato gli effetti centrali della loperamide) (Tayrouz et al., 2001).

Saquinavir: quando saquinavir e loperamide vengono co-somministrati, si riduce l’esposizione all’antivirale, mentre aumentano le concentrazioni plasmatiche dell’antidiarroico (Mikus et al., 2004).

Tariquidar: pur essendo un inibitore della glicoproteina P, pompa di efflusso che impedisce alla loperamide di superare la barriera emato-encefalica, non aumenta gli effetti centrali oppioidi dell’antidiarroico (Kurnik et al., 2008).

Teofillina: la loperamide, prolungando il tempo di transito intestinale, diminuisce la velocità ma non l’entità dell’assorbimento della teofillina rilasciata da una forma farmaceutica a rilascio controllato (Bryson et al., 1989).

Verapamil: somministrato nei ratti in associazione con la loperamide ha aumentato gli effetti centrali dell’oppioide in quanto substrato competitivo della glicoproteina P (Elkiweri et al., 2009).